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2,4,5-三氯嘧啶

2,4,5-三氯嘧啶

是一種新型活性染料中間體原料,是新型抗菌消炎藥物的合成原料。隨著新型活性染料和新型抗菌消炎藥物的銷售不斷增加,對2,4,5-三氯嘧啶的需求也在不斷增長。因此,研究其合成方法,開發適合工業化生產的綠色新工藝顯得尤為迫切。目前國內生產該產品的企業基本采用傳統工藝,生產條件苛刻,環境汙染嚴重。...

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        2,4,5-三氯嘧啶是一種新型活性染料中間體原料,是新型抗菌消炎藥物的合成原料。隨著新型活性染料和新型抗菌消炎藥物的銷售不斷增加,對2,4,5-三氯嘧啶的需求也在不斷增長。因此,研究其合成方法,開發適合工業化生產的綠色新工藝顯得尤為迫切。目前國內生產該產品的企業基本采用傳統工藝,生產條件苛刻,環境汙染嚴重。

        製備:一種2,4,5-三氯嘧啶化合物的製備方法,其特征在於:在溶劑二氯乙烷中加入5-氯尿嘧啶和亞硫酰氯,保溫回流,回流後加水,分離水層,蒸餾蒸發得到2,4,5-三氯嘧啶。5-氯尿嘧啶與亞硫酰氯的摩爾比為1:1-30,反應時間為1-60小時。

        應用:製備了2-甲基-7-(5-氯-2-芳基氨基嘧啶-4-氨基)-4-(4-甲基呱嗪-1-基)呱啶-1-基)異吲哚-1-酮及其中間體。現有的合成方法存在成本低、收率高等問題,以2,4,5-三氯嘧啶與甲硫醇鈉為原料,通過取代反應合成了2,5-二氯-4-甲硫嘧啶;然後,經甲硫基水解得到中間體2-芳胺基-4-羥基-5-氯嘧啶,羥基化合物與三氯氧磷反應生成二氯化合物,最後得到2-甲基-7-(5-氯-2-芳胺基嘧啶-4-氨基)-4-(4-(4-甲基呱嗪-1-基)呱啶-1-基)異吲哚-1-酮在乙酸氫乙酯氯化物存在下與胺發生取代反應。